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金沢大、がんの標的α線治療の効果増大を目指したラジオセラノスティクス薬剤を開発

金沢大学の小川数馬教授らの共同研究グループは、強力ながん治療国化が期待されるα線放出核種「At-211」によるがんの標的α線治療の効果増大を目指したアルブミン結合部位含有ラジオセラノスティクス用薬剤の開発に成功した。

ラジオセラノスティクスとは、がんの核医学診断や核医学治療を一体化して行う手法。ラジオセラノスティクス用薬剤は、標識する放射性核種を診断や治療用で変更することで、核医学診断にも核医学治療にも用いることのできる薬剤だ。

医学治療に用いられるα線は高い細胞傷害性を持ち、飛程が短いことからα 線放出核種をがん細胞に選択的に送達することができれば、少ない副作用で高い治療効果を得ることができる。

特に211Atは、国内での製造方法が確立している唯一のα線放出核種であり、臨床応用に向けた211At標識薬剤の開発が盛んに行われる。しかし、開発してきた211At標識化合物は、腫瘍への集積が不十分であることや腫瘍からの消失の速さが課題であった。

研究グループでは、211Atによる標的α線治療の効果増大を目指し、血中アルブミンに高親和性のアルブミン結合部位を導入したラジオセラノスティクス用薬剤の開発に成功した。

マウスでの実験の結果、この薬剤はがんへの高い集積を示し、がんの増殖抑制効果を示した。この研究をさらに発展させることにより、標的α線治療のさらなる効果増大につながることが期待される。